Sarms Gw-0742 / gw 0742 / gw0742 Proszek

GW 0742 jest selektywnym agonistą PPAR (EC50 = 1,1 nM), który wykazuje 1000-krotną selektywność względem innych ludzkich podtypów PPAR. GW 0742 wykazuje zależną od czasu neuroprotekcję w apoptozie indukowanej niskim KCl w hodowlach neuronalnych ziarnistości móżdżku. Pomimo zaobserwowanych właściwości neuroprotekcyjnych, przedłużona (48h) inkubacja z GW 0742 powodowała znaczącą toksyczność właściwą. Ustalono, że ta śmierć komórki jest apoptotyczna, jak zidentyfikowano w teście TUNEL.

Szczegóły produktu

1. Wprowadzenie produktu

Zapraszamy do kontaktu z Morgan po więcej szczegółów. Whatsapp: +8617725670492, email: liuxf@yccreate.com.


2. Specyfikacje:


Nazwa produktu: GW 0742
Inna nazwa: GW 610742
Nazwa chemiczna: kwas 2- [4 - [[2- [3-fluoro-4- (trifluorometylo) fenylo] -4-metylo-1,3-tiazol-5-ilo] metylosulfanylo] -2-metylofenoksy] octowy
NR CAS 317318-84-6
MF: C21H17F4NO3S2
MW: 471,49
Czystość: 98%
Wygląd: Biały proszek
Pakowanie: dobrze ukryty pakiet lub jako Twoje wymaganie
Temperatura przechowywania 2-8 ° C
Zastosowanie: Zostało zbadane jako potencjalne leczenie otyłości, cukrzycy, dyslipidemii i chorób układu krążenia.



3. Zastosowania:


GW0742 jest agonistą PPAR o wysokim powinowactwie zmniejszającym zapalenie płuc wywołane przez wkraplanie bleomycyny u myszy. Przeprowadzono kampanię przesiewową o wysokiej przepustowości w celu identyfikacji małych cząsteczek o zdolności do hamowania interakcji między receptorem witaminy D (VDR) a koaktywatorem receptora steroidowego.

Te inhibitory reprezentują nowe sondy molekularne do modulacji regulacji genów za pośrednictwem VDR. Nadtlenki niektórych agonistów receptora aktywowanego przez proliferatory (PPAR) GW0742 należały do zidentyfikowanych inhibitorów koaktywatora VDR i zostały tu scharakteryzowane jako antagoniści receptora jądrowego pan w stężeniach wyższych niż 12,1 M.
Najwyższą aktywność antagonistyczną dla GW0742 stwierdzono dla VDR i receptora androgenowego (AR).
Nieoczekiwanie, GW0742 zachowywał się jak transkrypcja aktywująca PPARagonista / antagonista przy niższym stężeniu i hamująca ten efekt przy wyższych stężeniach. Zidentyfikowano także unikalną właściwość spektroskopową GW0742. W obecności cząsteczek pochodzących od rodaminy, GW0742 + zwiększał intensywność fluorescencji i polaryzację fluorescencji przy długości fali wzbudzenia 595 nm i długości fali emisji 615 nm w sposób zależny od dawki.
Wiązane z GW0742 wiązanie NR-koaktywatora powodowało zmniejszoną ekspresję pięciu różnych genów docelowych NR w komórkach LNCaP w obecności agonisty. Zwłaszcza geny docelowe VDR CYP24A1, IGFBP-3 i TRPV6 były ujemnie regulowane przez GW0742. GW0742 jest pierwszym inhibitorem ligandu VDR pozbawionym struktury sekosteroidowej antagonistów ligandu VDR. Niemniej jednak, proces różnicowania komórek pod wpływem VDR był antagonizowany przez GW0742 w komórkach HL-60, które były wstępnie traktowane endogennym agonistą VDR 1,25-dihydroksywitaminą D3.


GW0742 jest syntetycznym agonistą PPAR β / δ o wysokim powinowactwie i jego możliwą rolą w zapobieganiu postępom procesów zapalnych i apoptotycznych indukowanych przez bleomycynę, które długotrwale prowadzą do pojawienia się zwłóknienia płuc. Nasze dane wykazały, że leczenie GW0742 (0,3 mg / kg, 10 procent DMSO, ip) ma działanie terapeutyczne na uszkodzenie płuc, zmniejszając wiele parametrów zapalnych i apoptotycznych wykrywanych przez pomiar: 1) produkcji cytokin; 2) akumulacja leukocytów, mierzona pośrednio jako spadek aktywności mieloperoksydazy (MPO); 3) degradacja IkBα i translokacja jądrowa NF-kB; 4) fosforylacja ERK; 5) stres oksydacyjny przez tworzenie NO z powodu ekspresji iNOS; 6) lokalizacja nitrotyrozyny i PAR; 7) stopień apoptozy, oceniany przez równowagę Bax i Bcl-2, ekspresję liganda FAS i barwienie TUNEL. Podsumowując, nasze wyniki wyraźnie pokazują, że GW0742 zmniejsza uszkodzenie płuc i stan zapalny z powodu dotchawiczego BLEO - wkraplania u myszy.


4. szczegóły ochrony


COA

GW 0742


5. Pakowanie i dostawa

 


RAD-140

Hot Tags: sarms gw-0742 / gw 0742 / gw0742 proszek, Chiny, producenci, dostawcy, fabryka, hurt

Zapytanie

You Might Also Like